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简述羟基4-羟基2-吡啶酮类化合物的合成学术论文格式
应,得到4个2-氨甲酰基丙二酸二乙酯类环合前体。从二甲苯作溶剂回流环合,经3-12h,得到4个4-羟基-2-吡啶酮-3-羧酸乙酯类目标化合物。但若从二苯醚作溶剂,得到另外4个4-羟基-2-吡啶酮-3-甲酰胺类得化合物,其结构通过波谱分析进行了确证。3.我们研究了从DMF做溶剂,在过量的NaHK和碘甲烷意义下与化合物4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2
摘要:本论文的探讨内容主要包括从下两个部分:4-羟基-2-吡啶酮类化合物的探讨发展(综述)和4-羟基-2-吡啶酮类生物碱冬青生菌素H的结构修饰和优化。天然生物碱4-羟基-2-吡啶酮类化合物的探讨发展(综述):对该类天然产物进行了对比详尽的综述,简介了该类化合物的结构特点、生物活性从及合成办法。4-羟基-2-吡啶酮类生物碱冬青生菌素H的结构修饰和优化:从天然生物碱冬青生菌素H为先导进行化合物设计,采取简化和引入新基团的办法,合成一系列类似物,对它们的抗真菌活性进行探讨,进一步总结其构效联系(SAR),为新药探讨作出贡献。主要探讨工作包括:1.我们从丙烯酸衍生物为原料,在三乙胺意义下与叠氮磷酸二苯酯(DPPA)反应生成酰基叠氮,然后经Curtius重排制得异氰酸酯,再从甲苯为溶剂与乙酰乙酸乙酯在NaH意义下反应,得到了5个2-氨甲酰基-3-羟基-2-丁烯酸乙酯类环合前体。最后在二苯醚中环合得到4-羟基-3-乙酰基-2-吡啶酮类目标化合物。2.将异氰酸酯与丙二酸二乙酯在NaHK意义下发生反应,得到4个2-氨甲酰基丙二酸二乙酯类环合前体。从二甲苯作溶剂回流环合,经3-12h,得到4个4-羟基-2-吡啶酮-3-羧酸乙酯类目标化合物。但若从二苯醚作溶剂,得到另外4个4-羟基-2-吡啶酮-3-甲酰胺类得化合物,其结构通过波谱分析进行了确证。3.我们研究了从DMF做溶剂,在过量的NaHK和碘甲烷意义下与化合物4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2-吡啶酮-3-羧甲酸乙酯反应,只得到N上甲基取代的产物1-甲基-4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2-吡啶酮-3-羧甲酸乙酯,没有得到O上甲基化的产物。4.在二氯甲烷:甲醇=1:1(v/v)的培养溶液中进行单晶培养,获得了化合物1-甲基-3-乙酰基-4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2-吡啶酮的单晶,该单晶的结构表明其4-位羟基与3-位乙酰基形成了氢键,为4-位羟基不能上甲基提供了论述依据。5.通过实验我们共合成化合物37个,未见文献报道的化合物33个。其中4-羟基-2-吡啶酮类目标化合物14个,13个未见报道,通过IR、1HNMR、13C NMR、MS和HRMS等确证其结构。 关键词:天然生物碱论文 4-羟基-2-吡啶酮论文 冬青生菌素H论文 结构修饰论文
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    摘要5-7

    ABSTRACT7-10

    第一章 绪论10-22

    1.1 引言10-11

    1.2 4-羟基-2-吡啶酮类化合物的结构特点及生物活性11-15

    1.2.1 3-酰基4-羟基-2-吡啶酮类生物碱11-12

    1.2.2 3-烷基-4-羟基-2-吡啶酮类生物碱12-13

    1.2.3 3,4-位并二氢吡喃环-2-吡啶酮类生物碱13-14

    1.2.4 4,5-位并二氢呋喃环的2-吡啶酮类生物碱14-15

    1.3 4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成发展15-21

    1.3.1 从吡啶及衍生物为原料合成15

    1.3.2 从吡啶酮环为原料合成4-羟基-2-吡啶酮类衍生物15-16

    1.3.3 从吡喃环为原料合成4-羟基-2-吡啶酮类衍生物16

    1.3.4 从3-氨基巴豆酸乙酯为原料合成4-羟基-2-吡啶酮类化合物16-17

    1.3.5 通过氨基环合生成4-羟基-2-吡啶酮17-18

    1.3.6 固相合成4-羟基-2-吡啶酮类化合物18

    1.3.7 4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的全合成18-21

    1.4 小结21-22

    第二章 目标化合物的设计与合成22-38

    2.1 选题的目的和作用22-23

    2.2 目标化合物的设计23-24

    2.3 总体合成路线24-26

    2.4 合成路线的选择26-38

    2.4.1 2-呋喃丙烯酸和2-噻吩丙烯酸的合成26

    2.4.2 不饱和酰基叠氮的合成探讨26-27

    2.4.3 不饱和异氰酸酯的制备27

    2.4.4 异氰酸酯与乙酰乙酸乙酯的反应27-30

    2.4.5 2-氨甲酰基-3-羟基-2-丁烯酸乙酯类中间体的环合反应探讨30

    2.4.6 异氰酸酯与丙二酸二乙酯的反应30-31

    2.4.7 2-氨甲酰基丙二酸二乙酯类中间体的环合反应探讨31-34

    2.4.8 1-位N上甲基化的反应探讨34-38

    第三章 化学实验部分38-53

    3.1 仪器与试剂38

    3.2 化合物的制备38-53

    小结53-54

    参考文献54-58

    附录1 化合物结构一览表58-60

    附录2 化合物数据一览表60-62

    攻读硕士学位期间发表论文62-63

    致谢63-64

    附图64-68

相合成4-羟基-2-吡啶酮类化合物181.3.7 4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的全合成18-211.4 小结21-22第二章 目标化合物的设计与合成22-382.1 选题的目的和作用22-232.2 目标化合物的设计23-242.3 总体合成路线24-262.4 合成路线的选择26-382.4.1 2-呋喃丙烯酸和2-噻吩丙烯酸的合成262.4.2 不饱和酰基叠氮的合成探讨26-272.4.3 不

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