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阐述活性亚胺类白藜芦醇类似物的合成及活性毕业论文格式
瘤活性但可开发成一种新的抗氧化剂甚至癌症预防药物。                  关键词:亚胺论文  白藜芦醇类似物论文  抗氧化活性论文  DPPH论文  电子自旋共振论文  单线态氧论文  DFT计算论文  ARE荧光素酶活性论文  MTT论文本论文由http://www.qqg88.com整理提供,需要 论文可从关系客服人员哦。                               
摘要:白藜芦醇是一种天然多酚类化合物,其多样的生物活性引起了广泛的关注。不少探讨工作都试图合成更具生物活性的白藜芦醇类似物和衍生物。本探讨设计将白藜芦醇二苯乙烯骨架中的碳碳双键(C=C)更换成碳氮双键(C=N),合成一系列亚胺类白藜芦醇类似物,同时考察和深入探讨其生物活性,具体内容如下:1.从芳香醛和芳香胺为原料,通过醛胺缩合合成了25个亚胺类白藜芦醇类似物,并运用DPPH法对其进行抗氧化活性初筛。自由基清除实验结果表明,B环(连氮的苯环)上有羟基的化合物普遍具有一定的DPPH自由基清除能力,其中邻位被羟基取代的7个化合物具有比白藜芦醇更好的自由基清除能力。2.应用电子自旋共振技术(ESR)评价了初筛效果较好的7个类似物对单线态氧1O2的淬灭能力,探讨结果发现,这7个类似物相比白藜芦醇均具有更好的1O2的淬灭能力,其中效果最好的化合物4(2’,4-二羟基亚胺类白藜芦醇类似物)的淬灭活性是白藜芦醇的15倍从上。DFT论述计算结果推测其意义机理是单线态氧进攻化合物中含有羟基的苯环双键进行1,3-加成,以而形成含烯丙基氢过氧化合物。此外,将25个类似物和2个新合成的类似物进行ARE荧光素酶活性检测,探讨发现B环上含有邻位羟基的所有类似物相比其它类似物能更好地推动ARE报告基因的表达。由此,B环上含有邻位羟基的类似物不但可从直接清除自由基和ROS,还可从通过诱导基因表达推动体内二相解毒/抗氧化酶的合成,增强内源抗氧化活性以而抑制氧化损伤,起到癌症预防的意义。3.应用MTT法开展此类化合物的抗肿瘤活性从及与传统抗肿瘤药协同增效探讨。结果表明此类化合物不具显著的抗肿瘤活性(仅B环上含有对位羟基的类似物对于HL-60和U266等非实体瘤有一定的杀伤效果),且与抗肿瘤药对MCF-7无协同意义。对类似物进行进一步结构改造,引入新的抗肿瘤活性基团,经测试后仍然没有取得预期的抗肿瘤效果。由此,亚胺类白藜芦醇类似物不具高效的抗肿瘤活性但可开发成一种新的抗氧化剂甚至癌症预防药物。 关键词:亚胺论文 白藜芦醇类似物论文 抗氧化活性论文 DPPH论文 电子自旋共振论文 单线态氧论文 DFT计算论文 ARE荧光素酶活性论文 MTT论文
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    摘要3-4

    Abstract4-5

    目录5-7

    第一章 文献综述7-27

    1.1 自由基与氧化应激7-8

    1.2 抗氧化剂与自由基8-11

    1.3 抗氧化能力评估办法11-13

    1.4 白黎芦醇类似物和衍生物的合成极为生物活性探讨发展13-18

    参考文献18-27

    第二章 亚胺类白藜芦醇类似物的合成及抗氧化能力初筛27-39

    2.1 前言27-28

    2.2 亚胺类白藜芦醇类似物的合成28-34

    2.3 DPPH法体外抗氧化活性初筛34-36

    2.4 本章小结36-37

    参考文献37-39

    第三章 亚胺类白藜芦醇类似物的抗氧化意义及机理探讨39-52

    3.1 前言39-40

    3.2 单线态氧淬灭活性探讨40-42

    3.3 DFT论述计算单线态氧淬灭机理42-44

    3.4 细胞水平抗氧化能力探讨44-48

    3.5 本章小结48

    参考文献48-52

    第四章 亚胺类白藜芦醇类似物的抗肿瘤活性探讨52-61

    4.1 前言52

    4.2 MTT法体外抗肿瘤活性探讨52-56

    4.3 结构改善及抗肿瘤活性探讨56-58

    4.4 本章小结58

    参考文献58-61

    论文总结61-62

    硕士期间已发表和待发表的论文62-63

    致谢63-65

比其它类似物能更好地推动ARE报告基因的表达。由此,B环上含有邻位羟基的类似物不但可从直接清除自由基和ROS,还可从通过诱导基因表达推动体内二相解毒/抗氧化酶的合成,增强内源抗氧化活性以而抑制氧化损伤,起到癌症预防的意义。3.应用MTT法开展此类化合物的抗肿瘤活性从及与传统抗肿瘤药协同增效探讨。结果表明此类化合物不具

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